Perfiles de disolucion in vitro de una formulacion de teofilina de accion sostenida

Número: 
Autores/Authors: 
Gerardo D. Iglesias, Carlos Hernandez, Rafael Leon, Mayda Echevarria, Guillermo Jordan, Nestor Perez
Palabras Claves / Key words: 
teofilina, accion sostenida, disolucion in vitro, teophylline, sustained release, in vitro dissolution
Resumen: 

La teofilina continía siendo un medicamento de primera lénea para la terapia del asma cránica y en casos de ataque agudo, tanto en ni°os como en adultos . El uso moderno de la teofilina se basa en el establecimiento de concentraciones sÁricas estables dentro de su intervalo terapÁutico mós aceptado que es entre 10 y 20 mg/L . Esto requiere adecuada dosificacián, control y observacián clénica del paciente, asé como el chequeo de su concentracián en sangre al inicio y durante el tratamiento . El empleo de formulaciones de accián sostenida disminuye el riesgo de alcanzar concentraciones táxicas, mantiene valores estables en sangre durante todo el intervalo de dosificacián y disminuye el nímero de dosis a ingerir, lo que hace mós confiable y asequible el tratamiento . Se realizá un estudio in vitro de los perfiles de disolucián de una formulacián de teofilina de accián sostenida desarrollada en Cuba (TEOCEN-200) . Se evaluaron las tabletas de tres lotes industriales diferentes y se compararon sus perfiles de disolucián con los de dos formulaciones de reconocido prestigio internacional (THEODUR-Key Pharmaceuticals y SOMOPHYLLIN-Fisons), encontróndose que el perfil de disolucián del TEOCEN-200 era prócticamente idÁntico al de las cópsulas de SOMOPHYLLIN por lo que presenta muy buenas caracterésticas potenciales como medicamento de accián sostenida para el tratamiento del asma bronquial . Ademós, se estudiá la estabilidad de los perfiles de liberacián de dicha formulacián y se encontrá que no experimenta variaciones estadésticamente significativas durante su almacenamiento en envases de celofón durante 4 a°os a temperatura ambiente.

Abstract: 

Theophylline is still a first line drug for the therapy of chronic asthma and in cases of acute attack in children as well as in adults . Nowadays, the clinical use of theophylline is focused to maintain stable serie concentrations of the drug within the most accepted therapeutic range (10 to 20 mg/L) . The use of sustained release formulations diminishes the risk of attaining toxic concentrations, maintaining stable levels in blood during the whole dosage interval and diminishes the number of doses to take, which makes the treatment more reliable and affordable . In this paper an in vitro study of the dissolution profiles of a new sustained release formulation developed in Cuba (TEOCEN-200) was carried out . Tablets from three different industrial lots were evaluated and their dissolution profiles were compared to those of two foreign formulations with international prestige (THEODUR-Key Pharmaceuticals and SOMOPHYLLIN-Fisons) . It was found that the dissolution profile of TEOCEN-200 was practically identical to that of SOMOPHYLLIN capsules and presents very good potential characteristics as a sustained release formulation for the treatment of bronchial asthma . The stability of the dissolution profiles of this formulation was also studied, and it was also found that this profile didn't suffer statistically significant modifications during the storage of these tablets for a period of 4 years in cellophane at room temperature .

pdf: