RELACION CUANTITATIVA ESTRUCTURA-ACTIVIDAD EN CEFALOSPORINAS

Autores/as

  • B. Llorente Departamento de Síntesis Química, Centro de Química Farmacéutica

Resumen

Se realizó un estudio de relación estructura-actividad basado en el enfoque lógico-combinatorio para un conjunto de 22 cefalosporinas de tercera generación considerando su actividad an­tibacteriana frente a la Escherichia coli. Los resultados demuestran de manera cuantitativa la relación cualitativa establecida entre fac­t0res hidrofóbicos y electrónicos de los sustituyentes R3 yR 1 con la actividad antibacteriana de las cefalosporinas, así que los susti­tuyentes R3 más hidrofóbicos disminuyen la actividad. Se com­probó que la presencia de un heteroátomo capaz de aceptar pro­tones y en.lazado directamente al C2 del grupo acetamido en R1 es beneficioso para la actividad. Se observó que cuanto mayor es la capacidad de donar electrones del nitrógeno 3 en el anillo 2-amino­tiazol-4-il de R7 y del grupo carbonilo en el anillo 13-Jactámico la actividad decrece.

Descargas

Publicado

2022-11-17

Cómo citar

Llorente, B. . (2022). RELACION CUANTITATIVA ESTRUCTURA-ACTIVIDAD EN CEFALOSPORINAS . Revista CENIC Ciencias Químicas, 28(1), 033-038. Recuperado a partir de https://revista.cnic.edu.cu/index.php/RevQuim/article/view/2860

Número

Vol. 28 Núm. 1 (1997): (enero-abril)

Sección

Artículos de investigación

Licencia

Creative Commons License

Esta obra está bajo una licencia internacional Creative Commons Atribución-NoComercial-CompartirIgual 4.0.

Los autores que publican en esta revista están de acuerdo con los siguientes términos:

Los autores conservan los derechos de autor y garantizan a la revista el derecho de ser la primera publicación del trabajo al igual que licenciado bajo una Creative Commons Atribución-NoComercial-CompartirIgual 4.0 que permite a otros compartir el trabajo con un reconocimiento de la autoría del trabajo y la publicación inicial en esta revista.

Los autores pueden establecer por separado acuerdos adicionales para la distribución no exclusiva de la versión de la obra publicada en la revista (por ejemplo, situarlo en un repositorio institucional o publicarlo en un libro), con un reconocimiento de su publicación inicial en esta revista.

Se permite y se anima a los autores a difundir sus trabajos electrónicamente (por ejemplo, en repositorios institucionales o en su propio sitio web) antes y durante el proceso de envío, ya que puede dar lugar a intercambios productivos, así como a una citación más temprana y mayor de los trabajos publicados (Véase The Effect of Open Access) (en inglés).