QUANTITATIVE STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP IN CEPHALOSPORINS
Abstract
A set of 22 cephalosporine derivatives were used in a structure-activity study to identify features correlating with antibacterial ac!ivity against Escherichia coli. Sorne quantitative relationships between hydrophobics and electronics properties of R3 and R1 substituents with the activity were identified. More hydrophobics substituents at posirion C3 decrease antibacterial activity. It was concluded that the presence of a proton acceptor atom directly bonded to the C2 of the acetamide group in R7 improved the activity. It was observed that the higher is the capacity of the nitrogen 3 to donate electrons in the 2-amino-chiazol-4-il ring in R1 and the carbonil group of the 13-lactamic ring the Jesser is the activity.
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